›› Categoria: Farmaci Diuretici

›› Meccanismo d'azione

Acetazolamide è un inibitore dell'anidrasi carbonica, un enzima sito nel tubulo contorto prossimale dei nefroni (le unità funzionali dei reni) che catalizza la reazione:

CO2 + H2O <--> H2CO3

L'acido carbonico così formatosi nelle cellule del tubulo prossimale si dissocia in protone e bicarbonato, e il protone viene scambiato con sodio all'interno del lume del tubulo. L'anidrasi carbonica induce così ritenzione di sodio (e quindi di acqua) e la sua inibizione ha dunque un effetto diuretico e di alcalinizzare le urine.

›› Caratteristiche e impieghi

Sono impiegati come diuretici nel trattamento dell'ipertensione; trovano anche utilizzo per alcalinizzare le urine, in caso di intossicazioni da farmaci acidi (come alcuni FANS); sono impiegati in caso di glaucoma (c'è una anidrasi carbonica anche nell'occhio che favorisce lo scambio sodio/protone dal sangue al cristallino, inibendo l'enzima si riduce il passaggio di sodio nel cristallino e quindi diminuisce il volume di acqua e la pressione endooculare); infine vengono usati per trattare la malattia da alta quota (formazione di edemi polmonari e cerebrali) e stati edematici come nello scompenso cardiaco congestizio.

›› Farmacocinetica

Somministrati per via orale, metabolismo epatico ed escrezione per via renale.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Assunto per via orale, escreto per via renale.
Effetti collaterali e avvertenze:
Acidosi metabolica, calcoli renali (per precipitazione di cristalli di calcio al pH alcalino) e ipokaliemia (perdita di potassio renale)