›› Categoria: Antibiotici

›› Meccanismo d'azione

Gli antibiotici chinolonici e fluorochinolonici agiscono su una serie abbastanza ampia di batteri soprattutto Gram - con un meccanismo inibitore della sintesi del DNA batterico. Questi farmaci infatti inibiscono la Topoisomerasi II (DNA girasi) e IV batterica bloccando l'apertura dell'elica del DNA, fase necessaria nel processo di replicazione e trascrizione del DNA stesso.
In alcuni casi si può verificare resistenza batterica al farmaco, per mutazione di un amminoacido della DNA girasi.
Questa categoria di antibiotici deriva dall'acido nalidixico, uno dei precursori, tuttavia non sufficientemente potente per un'azione sistemica efficiente. I derivati fluorochinolonici sono invece più potenti.

›› Caratteristiche e impieghi

Gli antibiotici fluorochinolonici sono attivi soprattutto contro le infezioni da batteri Gram -. Clinofloxacina, Gatifloxacina e Sparfloxacina invece sono più attive contro i Gram +.
Sono impiegati in infezioni da cocchi, enterobatteri, pseudomonas, neisserie, shigella, salmonella, streptococco aureo.

›› Farmacocinetica

Assunti per via orale, sono bene assorbiti (90% circa) ed escreti per via renale, per secrezione tubulare e filtrazione glomerulare. Hanno una emivita che in media si aggira tra le 3 e le 10 ore.

›› Effetti collaterali e avvertenze

Sono abbastanza ben tollerati, in genere gli effetti collaterali più comuni sono nausea, diarrea, si possono verificare più raramente insonnia, eritemi cutanei.
I farmaci chinolonici possono aumentare l'emivita della teofillina, con i conseguenti rischi di convulsioni. Possono inoltre causare danni alle cartilagini, e quindi talvolta artrosi reversibili o più raramente tendiniti (si può in casi gravi arrivare alla rottura del tendine di Achille).